Recientemente un grupo de investigadores publicó un estudio en la revista eLife, en el cual demostraron que un medicamento de uso común aprobado por la Administración de Alimentos y Medicamentos (FDA, por sus siglas en inglés), tiene un importante efecto antiviral contra el virus SARS-CoV-2.

El medicamento probado lleva el nombre de “Montelukast”, que es comúnmente utilizado para tratar el asma. Tiene la función de bloquear o inhibir un receptor de unas moléculas denominadas leucotrienos, que son las mediadoras de procesos de alergia en las vías aéreas y, por tanto, tiene la capacidad de disminuir los efectos asmáticos en los pacientes.

Los investigadores probaron su efecto junto con un grupo numeroso de otros medicamentos que igualmente se encontraban aprobados por la FDA debido a que indican que “reutilizar un fármaco es una forma más rápida de identificar un tratamiento eficaz”. En específico, estaban en la búsqueda de medicamentos que tuvieran la capacidad de suprimir la función de la proteína Nsp1 del virus SARS-CoV-2.

Nsp1 corresponde a las proteínas que no forman parte de la estructura del virus, su función se especifica en promover la infección y replicación del SARS-CoV-2 al unirse, “capturar” e inhibir la función a unas estructuras celulares denominadas ribosomas, cuya función en el organismo es la producción de proteínas. Dado que el sistema inmunológico ante una respuesta de ataque a un “intruso”, como el virus SARS-CoV-2, requiere de la producción de una serie de proteínas que coordinen su respuesta específica y eficaz, cuando Nsp1 inhibe la producción de las proteínas, provoca un decaimiento en la respuesta inmunológica del individuo que le facilita la entrada a las células y su replicación.

Además de esto, los especialistas determinaron que esta proteína de SARS-CoV-2 tenía un gran potencial de blanco terapéutico debido a que, al contrario de otras proteínas, se presenta bastante conservada, es decir, no es una molécula con una frecuencia de mutación elevada. Esto es de particular interés dado que, cuando las proteínas virales que son el blanco de un determinado medicamento mutan, el efecto terapéutico puede disminuir y no obtener una respuesta esperada.

De esta manera, tras la utilización de métodos computacionales, moleculares e in vitro se determinó que el medicamento más efectivo para inhibir la función de la proteína Nsp1 fue el Montelukast. Los investigadores observaron que las moléculas del fármaco se unen con elevada afinidad a la proteína Nsp1 y forman un complejo muy estable (no se separa fácilmente) que evita que Nsp1 actúe inhibiendo a los ribosomas de las células, lo cual contribuiría a evitar el debilitamiento del sistema inmunológico.

Los hallazgos encontrados apoyan la idea de que la proteína Nsp1 es un blanco muy importante por evaluar en la terapia para el SARS-CoV-2. Esperando que este estudio sirva de precedente, los autores indican que: “En general, nuestro estudio identifica la región C-terminal de Nsp1 como un objetivo farmacológico y Montelukast como punto de partida para diseñar moléculas de fármacos más potentes contra el SARS-CoV-2”.

Fuente: Enséñame de Ciencia