Pharmaceutical Technology - Suplemento Sólidos 2024

Pharmaceutical Techno logy 11 SUPLEMENTO SOLIDOS 2024 En este caso, una carga baja de fármaco en la ASD es importante, ya que cargas más altas de fármaco generalmente dan como resultado tasas de difusión del API más altas dentro de lamatriz polimérica, lo que resulta en una cinética acelerada para la separa- ción de fases y la recristalización durante el procesamiento y el almacenamiento”, dice. La forma farmacéutica importa El extruido generado por el proceso HME se puede usar directamente, pero gene- ralmente se muele para generar gránulos que luego se usan para llenar cápsulas du- ras, sachets y stickpacks (sobres tubulares alargados) o para formar comprimidos y películas delgadas. Según Schäfer, la forma farmacéutica prevista tiene un gran impacto en la selec- ción de la técnica de procesamiento y del excipiente. Por ejemplo, la capacidad de carga de fármaco del polímero matriz de un ASD afecta directamente el tamaño del comprimido final. “Una alta capacidad de carga de fármaco es especialmente impor- tante para reducir la carga de pastillas para el paciente y puede vincularse directamente con el cumplimiento del paciente”, observa. En este caso, la selección de un polímero adecuado con propiedades anfifílicas puede mejorar tanto el contenido de carga como la estabilidad a largo plazo. En el caso de los comprimidos, la elección de los excipientes también viene dictada por el perfil de liberación previsto para el fármaco. Para los productos de liberación inmediata, normalmente se añaden un re- lleno soluble en agua (por ejemplo lactosa, manitol, etc.), un diluyente insoluble en agua (celulosa microcristalina) y superdes- integrantes en la fase extragranular de la formulación del comprimido, según Patil. Los polímeros entéricos, como el acetato succinato de hidroxipropilmetilcelulosa (HPMCAS), se utilizan para formulaciones de liberaciónmodificada (retardada). El HPMCAS retrasa la liberación del fármaco al permitir la liberación del API en el intestino en lugar del estómago. Aspectos de sustentabilidad El desarrollo de procesos sostenibles debe considerarse desde el inicio de cualquier proyecto de desarrollo, insiste Morin. “Los procesos que requieren menos energía y/o agua y evitan el uso de solventes orgánicos deberían ganar preferencia en la industria farmacéutica a nivel mundial”, afirma. El replanteamiento general de estándares de sostenibilidad más elevados y la impor- tancia de una huella ecológica ponen de relieve técnicas de procesamiento como la HME, añade Schäfer. El otro método principal para generar ASD, el secado por aspersión, requiere el uso de grandes can- tidades de solventes para el procesamiento y energía para su posterior eliminación. La HME, por el contrario, es un proceso sin disolventes y, por lo tanto, tiene el potencial de ser una estrategia más respetuosa con el medio ambiente para mejorar la solubili- dad de los API y formar ASD. La naturaleza continua del proceso de HME también lo hace atractivo. Schäfer continúa diciendo que es igual- mente importante la disponibilidad de excipientes que no sólo satisfagan las ne- cesidades de una amplia procesabilidad