Pharmaceutical Technology - Suplemento Sólidos 2024

16 Pharmaceutical Techno logy SUPLEMENTO SOLIDOS 2024 el consumo de energía y limitar la degrada- ción del API”. En niveles de uso más altos, los excipientes lipídicos también propor- cionan una fácil limpieza con agua y ahorro de tiempo y permiten niveles más altos de carga del fármaco. El rendimiento de la formulación se puede mejorar de varias maneras. Según Morin, las diferentes opciones incluyen vehículos aceitosos y varios tipos de tensioactivos (in- solubles en agua, solubles en agua y disper- sables en agua) para la solubilización de fár- macos poco solubles, incluso moléculas del tipo de bolas de grasa y de polvo de ladrillo. Ciertos lípidos también actúan como poten- ciadores de la penetración para aumentar la biodisponibilidad oral de fármacos de baja solubilidad y/o baja permeabilidad, y algunos pueden emplearse como agentes de liberación sostenida enmatrices hidrófo- bas. “Las formas farmacéuticas de liberación sostenida pueden contribuir a la gestión del ciclo de vida de las compañías farmacéuticas al proporcionar a los pacientes productos más convenientes y regímenes de posología menos frecuentes, lo que a su vez puede contribuir a un mayor cumplimiento por parte del paciente”, añade. Formación de sales in situ como nuevo enfoque de formulación Procesar API sensibles al calor utilizando HME puede ser un desafío, incluso con ac- ceso a diferentes excipientes lipídicos. Una nueva estrategia para superar las dificulta - des asociadas con la extrusión de principios activos térmicamente lábiles y aquellas con altos puntos de fusión es la formación de sales i n situ . Según Patil, la formación de sales para producir sales cristalinas es un enfoque extremadamente común para mejorar la capacidad de desarrollo de los API candidatos. “En general, se acepta que la formación de sal se produce cuando la diferencia en los valores de pKa del API y del material formador de sal es > 3. Por lo tanto, los ma - teriales formadores de sal se seleccionan en función de las propiedades fisicoquímicas del fármaco (ácidas o básicas). Por lo tanto, un API débilmente ácido se extruiría con una base y viceversa”, explica Patil. Schäfer señala, por su parte, que la me- glumina, que es un derivado del sorbitol con un grupo amino terminal, es un formador de sal in situ muy adecuado para API con valores de pKa de 6 o inferiores. Nuevas tecnologías de detección Dado que cada API requiere la selección de la combinación óptima de matriz poli- mérica y excipientes para respaldar el pro- cesamiento y el rendimiento del producto, el desarrollo de formulaciones puede ser todo un desafío. Generalmente se requiere una evaluación exhaustiva de las diferentes opciones de formulación. Para seleccionar polímeros para un API determinado, tradicionalmente se ha usado la fundición de película con solvente para la evaluación preliminar del rendimiento de la combinación específica de polímero-API. La desventaja de este proceso de selección, afirma Schäfer, es que no tiene en cuenta las características de procesabilidad asocia- das con el proceso de HME. El moldeo por compresión al vacío, señala, es un nuevo enfoque de selección que es más represen-