Pharmaceutical Technology - Suplemento Sólidos 2024

8 SUPLEMENTO SOLIDOS 2024 Pharmaceutical Techno logy el material polimérico y facilitar el proceso de extrusión, señala Philip Schäfer, director de Franquicias Comerciales, Soluciones de Procesos de MilliporeSigma, la división de ciencias biológicas de Merck KGaA de Darmstadt, Alemania en EE.UU. y Canadá. Facilitar la extrusión, que también se puede lograr con plastifi - cantes a base de lípidos, también puede mejorar la estabilidad física y química del producto, según Cécile Morin, responsable de comunicación científica de productos farmacéuticos de Gattefossé. Los antioxidantes contrarrestan la oxidación de los API, mien- tras que los acidificantes y alcalinizantes actúan como agentes estabilizantes para prevenir la degradación hidrolítica de los API. Los tensioactivos y estabilizadores como el poloxamer y el alcohol polivinílico (PVA) mejoran tanto el proceso general como la estabilidad amorfa del API en la matriz polimérica al reducir la temperatura vítrea de la masa fundida -afirma Schäfer. En general -observa Patil- la solubilidad/biodisponibilidad de las moléculas de “polvo de ladrillo” (poco solubles en vehículos acuosos y lipoidales) se puede aumentar mediante el uso de mezclas binarias (API y portador polimérico) con coadyuvantes de procesamiento dependiendo de las propiedades fisicoquí - micas del API, mientras que para las moléculas de “bola de grasa” (altamente lipófilas), se requieren aditivos como lípidos y solubilizantes. “En última instancia -concluye Schäfe- la selección y combi - nación de excipientes debe considerarse cuidadosamente y ajustarse en función de las características intrínsecas del API y el rendimiento previsto de la forma farmacéutica”. No sólo problemas de solubilidad La mejora de la solubilidad no es la única razón para desarrollar formulaciones de HME. Muchas moléculas pequeñas (y también productos biológicos) también sufren de una permeabilidad limitada, dice Morin. La estabilidad térmica del API es otro factor crítico. La sensibi - lidad al calor del ingrediente activo es una preocupación cuando se utiliza HME porque las temperaturas del proceso pueden alcanzar 120-200 °C, según Elsa Gattefossé, líder del proyecto de productos farmacéuticos en Gattefossé. Por lo tanto, según Patil,