Pharmaceutical Technology 9 Edición Sudamérica 2026 - N º199 ¿Cómo se superan los crecientes desafíos de formulación? Los desarrolladores de fármacos de moléculas pequeñas enfrentan varios desafíos, y muchos de ellos son adecuados para ser abordados mediante enfoques de IA/AA, según Bannigan. Daniel Joseph Price, director del Negocio de Excipientes y miembro del equipo de Soluciones de Proceso en la división de Ciencias de la Vida de Merck KGaA, Darmstadt, Alemania, comenta que la principal preocupación es la baja solubilidad de los fármacos. Aproximadamente entre el 70 % y el 90 % de los fármacos actualmente en desarrollo presentan este problema 5. “Esta dificultad es aún mayor para los nuevos fármacos candidatos, que a menudo superan la Regla de los Cinco de Lipinski 6, que establece los criterios fundamentales para la biodisponibilidad oral. En este contexto, superar los problemas de solubilidad para garantizar una administración oral eficaz del fármaco y, por lo tanto, mejorar la aceptación del paciente sigue siendo fundamental”, enfatiza Price. Otras dificultades destacadas por Bannigan para la formulación de moléculas pequeñas incluyen lograr una cinética de liberación precisa para sistemas de liberación controlada y sostenida, identificar la robustez en etapas tempranas para la ampliación y la viabilidad de fabricación, y minimizar el desperdicio de API durante el cribado. “Cada uno de estos desafíos es un problema multidimensional en el que docenas de componentes de la formulación y parámetros del proceso interactúan de forma no lineal”, afirma. Las formulaciones que abordan estos aspectos clave suelen incluir múltiples excipientes. Por lo tanto, es necesario investigar diferentes combinaciones de excipientes, junto con diferentes concentraciones de formulación y parámetros de procesamiento (p. ej., velocidad y tiempo de mezcla, control de temperatura, fuerza de compresión, método y velocidad de secado, etc.) para identificar el diseño óptimo de la formulación.
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