10 SUPLEMENTOVETERINARIA 2025 Pharmaceutical Technology En general se usan copolímeros diblo - que bioabsorbibles anfifílicos tales como poli(etilenglicol)-éter metílico-bloque poli(DL-lactida) (mPEG-b-poli(DL-lactida) y poli(etilenglicol)-éter metílico-bloque poli(DLlactida-co-glicolido), según Heller. Cuando se formulan con estos polímeros, los API hidrofóbicos se asocian con los seg - mentos de polímero de lactida/glicólido hi - drofóbico, mientras que los segmentos de polímero de PEG hidrofílico se organizan en el entorno acuoso circundante. “Según el peso molecular de los copo - límeros en bloque se forman micelas o nanopartículas”, continúa Heller. Al final, se generan nanomicelas o nanopartículas extremadamente pequeñas y de gran área de superficie que se estabilizan coloidal - mente mediante los segmentos externos de PEG del polímero hidrófilo. El tamaño y las propiedades físicas de las micelas y nanopartículas poliméricas mejoran la solubilidad del API y mejoran la exposición de los pacientes al API, comenta. “Las micelas poliméricas y las nanopartí - culas poliméricas son preparaciones atrac - tivas porque combinan una alta eficiencia de carga, propiedades farmacocinéticas favorables y una eficacia clínicamejorada”, concluye Heller. “Vemos potencial futuro para micelas poliméricas y nanopartículas poliméricas fabricadas con copolímeros dibloque de mPEG-b-polilactida biocom - patibles y bioabsorbibles”, predice. “Estos copolímeros dibloque son parte de esa cla - se de excipientes funcionales de poliéster lactida/glicolido que tienen un historial de seguridad comprobado, como lo demues - tra la cantidad de productos inyectables de acción prolongada (60) y dispositivos mé - dicos bioabsorbibles que han estado en el mercado durante décadas”, explica Heller. Shah también ve las micelas poliméricas como un avance tecnológico apasionante para las formulaciones parenterales. Ade - más de los copolímeros de bloque como los ácidos polilácticos PEGilados, los áci - dos poliglicólicos PEGilados o incluso una combinación de ácidos láctico y glicólico, ella encuentra que los polaxámeros, o plurónicos, también se han utilizado para la formación de micelas y la mejora de la solubilidad. “Estos copolímeros tribloque tienen una porción central más hidrófoba de la cadena que forma el núcleo, con extremos más polares e hidrófilos que se extienden hacia el medio acuoso”. Un ejemplo de una nueva tecnología de excipientes para aumentar la solubilidad de formulaciones parenterales basadas en micelas poliméricas proviene de LLS Health. Su excipiente Apisolex es un co - polímero multibloque que comprende un bloque de polisarcosina y un bloque de poliaminoácido mixto D-/L, según Shah. “La sarcosina es un derivado de aminoá - cido que se encuentra naturalmente en los músculos y tejidos humanos y de algu - nos animales, lo que la convierte en una alternativa biocompatible a los excipien - tes existentes usados en formulaciones parenterales, especialmente cuando se desea una alta carga de fármaco”, afirma. En las micelas poliméricas formadas por el polímero Apisolex, el bloque mixto de poliaminoácidos forma los núcleos hidró - fobos mientras que el bloque de polisar - cosina forma las coronas hidrófilas.
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