Investigadores del Conicet en la Universidad Nacional del Chaco Austral (Uncaus) y en el Instituto de Química Rosario (Iquir, Conicet UNR), están desarrollando métodos para mejorar las características del benznidazol, el principal fármaco indicado en el tratamiento de los pacientes con chagas

La tripanosomiasis americana o chagas, es una afección causada por el parásito Trypanosoma cruzi, que afecta a más de 6 millones de personas y contra la cual no existen vacunas. América Latina es la región con la mayor cantidad de casos y se estima que solo en Argentina hay más de un millón y medio de habitantes que viven con esta enfermedad, que se transmite principalmente por la picadura de vinchucas.

El trabajo de los científicos, que podría ser fácilmente escalado a nivel industrial a bajo costo, consiste en encapsular el principio activo en nano y micropartículas poliméricas, a fin de que pueda ser absorbido de manera más eficaz en el organismo. En un reciente trabajo que fue publicado en la revista Colloids and Surfaces B: Biointerfaces, los investigadores reportaron un  aumento significativo de la eficiencia de disolución mediante la utilización de estas técnicas en ensayos in vitro.

Junto con el nifurtimox, el benznidazol es uno de los únicos fármacos disponibles para tratar la enfermedad de Chagas, pero presenta varias limitaciones. Una de ellas es su baja solubilidad en agua, lo que dificulta su absorción a nivel gastrointestinal. Además, está disponible únicamente en comprimidos, una presentación que no es adecuada para la administración en pacientes pediátricos, que representan un alto porcentaje de los índices debido a que la enfermedad puede ser transmitida por vía congénita.

“Apuntamos a desarrollar una formulación farmacéutica en polvo, que contenga benznidazol para suspensión extemporánea de administración oral. Esto sería una gran herramienta para el tratamiento de neonatos y niños pequeños, que tienen dificultad en la deglución”, explicó la investigadora asistente del Conicet en la Uncaus Katia Seremeta. Para medicar a un niño con chagas, el procedimiento que generalmente se sigue en los centros de salud consiste en fraccionar o triturar los comprimidos y dispersar las partes en agua, pero esta metodología puede llevar a errores de dosificación.

Para reemplazar esta práctica, los investigadores están encapsulando el principio activo en nanopartículas, aplicando la técnica de nanoprecipitación o método de desplazamiento del solvente.

“Generamos gotas muy pequeñas de solvente orgánico, que contienen tanto al polímero como al fármaco, y que luego se someten a procesos de evaporación, congelación y liofilización, permitiendo la obtención de un polvo seco”, detalló.

Para las micropartículas, en tanto, utilizan el método de secado por pulverización o spray-drying. “Esta técnica consiste en atomizar una suspensión acuosa o hidroalcohólica del fármaco y el polímero en una cámara donde circula una corriente de aire caliente que permite el secado de las gotas y la posterior recolección de las partículas”, dijo la investigadora y destaca que una de las principales ventajas de este método es que “consiste en una sola etapa, es fácilmente escalable y de bajo costo”.

Durante las pruebas in vitro que realizaron y que están descriptas en el trabajo publicado recientemente, se comprobó que aumentó significativamente la eficiencia de disolución del fármaco encapsulado tanto en las nanopartículas obtenidas por nanoprecipitación como en las micropartículas obtenidas por spray-drying. Actualmente, se están realizando ensayos en animales de laboratorio, a través de colaboraciones con otros grupos de investigación, para determinar la biodisponibilidad y la actividad tripanocida.

Fuente: La República de Corrientes