Pharmaceutical Technology - Suplemento Sólidos 2022

26 Suplemento SOLIDOS 2022 Pharmaceutical Techno logy paneles de degustación y asegurar que no haya efectos secundarios después de la evaluación de las formulaciones de prueba se ha vuelto más complicado”, comenta Karry. Algunas nuevas tecnologías a destacar Actualmente, el recubrimiento de película convencional y la adición de azúcares, sabores y edulcorantes si- guen siendo los enfoques frecuentes para enmascarar el sabor, pero se han desarrollado muchas otras técnicas de enmascaramiento del sabor para abordar esta tarea desafiante, según Mahmoudi. “La microencapsulación, la mezcla de alto cizallamiento, la liofilización, el recubrimiento en lecho fluido y el secado por aspersión se han utilizado satisfactoriamente para mo- dificar el sabor y hacer varias formas farmacéuticas”, dice. De hecho, Karry señala que hay un alejamiento del uso de sabores y edul- corantes para enmascarar el amargor porque los estudios han demostrado que los medicamentos endulzados con sacarosa están asociados con un aumento de los problemas dentales en los niños. Mientras tanto, la adición de ácidos para generar formulaciones líquidas ácidas en lugar de medicamen- tos amargos afecta el esmalte dental y provoca erosión dental. “Por estas razones”, dice Karry, “los enfoques de recubrimiento con película se usan cada vez más para enmascarar el sabor de los compuestos amargos. Los polímeros de uso común incluyen copo- límeros de metacrilato como Kollicoat Smartseal o Eudragit E-PO, ya que son insolubles en la saliva (pH 6.2 -7.4), pero fácilmente solubles en el estómago”. La extrusión por fusión en caliente y la impresión 3D para medicamentos personalizados son tecnologías farma- céuticas emergentes que Mahmoudi cree que pueden usarse de manera eficiente para enmascarar el sabor de los API muy amargos. En particular, Mahmoudi señala que la impresión 3D es una técnica poderosa con el potencial de permitir el diseño de comprimidos visualmente atractivos con gusto mo- dificado. Con respecto a los avances en la tecnología de excipientes, Mahmoudi apunta a la introducción de varios polímeros que enmascaran el sabor con solubilidad independiente y de- pendiente del pH, nuevos excipientes como celulosa microcristalina (MCC) coprocesada y goma guar, MCC coloidal y muchos sabores diferentes. y agentes que enmascaran el sabor, desarrollados por los fabricantes de excipientes como tremendamente beneficiosos para mo- dificar el sabor y el aspecto del fármaco. Para Guy, el uso de agentes que en- mascaran el sabor como ingredientes, en lugar de simplemente aplicar una capa como barrera física, está trans- formando el sabor y la percepción del sabor. “Este enfoque nos ha permitido abordar las notas desagradables en los productos, particularmente en las formulaciones nutracéuticas. Especí- ficamente, combinar enmascaradores amargos con una combinación de sabo- res adecuada ayuda a reducir o incluso eliminar las notas desagradables a un nivel de fondo que sea tolerable”, dice. Las formulaciones de dosis sólidas dispersables y que se desintegran por vía oral han aumentado su popularidad en los últimos años, creando desafíos para enmascarar el sabor y el aspecto. “Pue- de ser difícil navegar por las posibles opciones y estrategias de excipientes que garantizarán el rendimiento de- seado del producto, para el cual existen numerosos requisitos y limitaciones”, observa Guy. “Sin embargo, enfrentar las dificultades no es un territorio des- conocido, y los formuladores tienen una amplia y creciente caja de herramientas de excipientes que se pueden aplicar para estas y otras formas de dosis orales novedosas”, concluye. Recuerde siempre: los pacientes son personas Al formular cualquier tipo de fármaco y usar excipientes de cualquier tipo, incluso para modificar el sabor y el as- pecto, se deben considerar claramente la seguridad, la aceptación regulatoria y la ingesta diaria permitida de cada excipiente, además del proceso y el costo, según Mahmoudi. “Más allá de eso, el diseño de medicamentos centra- do en el paciente es primordial. Existen excelentes excipientes para enmascarar el sabor/modificadores de textura y técnicas que se deben considerar desde los primeros pasos de desarrollo de la formulación al buscar soluciones cen- tradas en el paciente”, dice. Además de garantizar la seguridad y la eficacia, Guy reitera que lo más importante que deben hacer los for- muladores de cualquier medicamento es asegurarse de que los pacientes y los cuidadores que usarán/administrarán el medicamento no tendrán miedo ni se desanimarán por la naturaleza del fármaco. “Es esencial tener y aplicar un buen conocimiento de las personas y considerar diferentes opciones de formulación para diferentes poblacio- nes de pacientes según lo dicten sus diferentes necesidades. Los pacientes son personas, y eso siempre debe ser lo más importante”, insiste PT Referencias 1. Senopsys, “Case Study: Correlation of Electronic Tongue (E-Tongue) and Human Taste Panel Data,” Senopsys.com, Accessed Nov. 24, 2021. 2. A. Dagan-Wiener, et al. Sci Rep 7, 12074 (2017).